Pro odbornou veřejnost

Složení jedné tablety: kyanokobalamin 20 mikrogramů, hydroxycobalamin 30 mikrogramů, hydratovaný oxid křemičitý, mannitol, diglycerid.

Vitamín B12 (kobalamin) patří mezi velmi důležité vitamíny a podílí se na řadě klíčových procesů v těle člověka. Vitamín B12 spolupůsobí s kyselinou listovou při procesech dělení buněk v organismu, především červených krvinek, které jsou nezbytné pro zásobení tkání kyslíkem. Tento vitamín má dále nezastupitelný význam při regulaci správné funkce nervové soustavy, v metabolismu aminokyselin a tuků. Člověk si nedokáže tento vitamín vytvořit, a tak je odkázán na jeho příjem potravou. Dostatečné množství vitamínu B12 je obsaženo v mase a vnitřnostech, především v játrech. Rostliny tento důležitý vitamín prakticky neobsahují, proto nedostatkem vitamínu B12 trpí např. vegetariáni a vegani. Proces příjmu vitamínu B12 z potravy je energeticky náročný a komplikovaný. Pro využití vitamínu je nezbytně nutná přítomnost a funkčnost proteinových přenašečů a „vnitřního faktoru“ ve střevě, které zabezpečují transport vitamínu až do krve. U lidí, kteří užívají prostředky na pálení žáhy, hormonální antikoncepci, náhradní hormonální léčbu nebo se jedná o starší lidi nad 55 let věku, může být příjem vitamínu B12 narušen.

Nedostatek vitamínu se projevuje únavou, celkovou slabostí, žaludečními potížemi, pálením jazyka, mravenčením v konečcích prstů, obtížnou chůzí, podrážděností a depresí. Nedostatek vitamínu B12 může vést až ke zhoubné chudokrevnosti (perniciózní anémii) a také je zhoršeno využití dostatečného množství kyseliny listové. Snížené množství vitamínu a jeho omezený příjem z důvodů zdravotních problémů se řeší obvykle podáváním B12 intramuskulární injekcí. Důvodem je velice nízká účinnost příjmu vitamínu střevem, pokud je podáván v tabletové formě. Aplikace vitamínu ve formě nosních sprejů, která byla testována v zahraničí, se ukázala jako finančně nedostupná. Využití nejnovějších poznatků a nanotechnologie umožnily společnosti Favea vyvinout produkt, který je schopen nahradit injekční aplikaci při zachování obdobné účinnosti. Dvě aktivní formy vitamínu, kyanokobalamin a hydroxikobalamin, jsou navázány na nanočástice. Krystalograficky pozměněný mannitol zabezpečuje účinný transport vitamínu přes sliznici úst přímo do podjazykové žíly. Aplikace vitamínu potom spočívá ve vložení tablety pod jazyk a její pozvolné rozpouštění během několika minut. Unikátní technologie tak přináší šetrné a přitom účinné řešení.

Uvádí se, že hypovitaminozou vitamínu B12 – kobalaminu trpí ve střední Evropě 10-15% populace. Daleko větší procento postižených bývá mezi pacienty, užívajícími dlouhodobě antacida, H2 blokátory nebo inhibitory protonové pumpy, případně jsou postiženi achlorhydrií.

Typické příznaky jsou únava, oslabení, pálení jazyka, žaludeční potíže spojené s nespavostí, pohybové potíže. Člověka postiženého anémií také snadno poznáte – je bledý a má průsvitnou pokožku.

Pochopení mechanismu vstřebávání vitamínu B12 může ilustrovat většinu příčin jeho nedostatku v lidském těle. Vitamín B12 se transportuje v těle pomocí proteinů – přenašečů. Tím prvním je R-protein. (Pro nás je důležité, že tento přenašeč je běžně obsažen v tělních tekutinách, včetně slin, R je zkratkou z anglického „rapid“ – rychlý). K uvolnění kobalaminu v ústech však dochází omezeně a není dostatek času pro vazbu na R-protein (zvláště v dnešní uspěchané době s fast-foodem).

Kyselé prostředí žaludku po požití stravy urychluje uvolnění kobalaminu z živočišných proteinů. Kyselé prostředí je pro toto uvolnění naprostou podmínkou. Všechny stavy, kdy dochází k potlačení sekrece žaludeční kyseliny tak nastolují podmínky zhoršující pozdější vazbu na další přenašeče. Vnitřní faktor (intrinsicfactor), který vylučují parietální buňky žaludku, se váže na kobalamin, a to až v dvanáctníku. Tento komplex postupuje dále do tenkého střeva, kde usnadňuje vazbu na IF receptory. Komplex poskytuje ochranu před zničením bakteriálními a lidskými trávicími enzymy. Do cévního řečiště se dostává jako transcobalamin II a dále do jater, kde je uloženo 60% našich zásob kobalaminu.
Tato metoda vstřebávání naprosto převažuje, při vysokých perorálních dávkách se asi 0,1 – 1% kobalaminu vstřebává prostou difůzí. Je nezávislá na výše uvedených faktorech.
Při denní spotřebě asi 1 mikrogram bychom tedy při malabsorpci vitamínu B12 museli perorálně podávat nejméně stonásobné až tisícinásobné dávky, abychom zajistili potřebnou suplementaci kobalaminem.

Tableta versus injekce
V případě běžných multivitamínů nebo tablet k terapeutickému užití se dosti často pochybovalo o účinnosti takto podaného vitamínu B12 (hlavně v indikaci tzv. percinozní anemie) a lékem volby byly prakticky vždy intramuskulární injekce. Ačkoliv je intramuskulární injekce bezpečná a v dnešní době levná, přece jen ji někteří pacienti odmítají a nakonec ne každý má možnost vyčkat frontu na poliklinice každý měsíc. Hydroxycobalamin je před kyanokobalaminem upřednostňován, protože má podstatně delší působení, injekce je však poměrně bolestivá. Část výrobců přidává k hydroxykobalaminu lokální anestetikum.

Bylo zjištěno, že úpravou nanočástic s obsahem vitamínu B12 v kombinaci s nanesením na velký povrch při současné změně krystalografické struktury mannitolu lze dosáhnout velmi dobré absorpce již z dutiny ústní (resp. pod jazykem).

Doporučená denní dávka jedné tablety sublinguálně (pod jazyk) obsahuje 50 mikrogramů kobalaminu.

Balení: 30 tablet

Kdo potřebuje sublinguální (podání pod jazyk) vitamín B12?
Vegetariáni a vegani
Pacienti s achorhydrií
Pacienti užívající delší dobu antacida
Pacienti užívající delší dobu H2 blokátory
Pacienti užívající delší dobu inhibitory protonové pumpy
Pacientky užívající hormonální antikoncepci
Pacientky užívající náhradní hormonální léčbu
Lidé nad 55 let věku

Všimněte si prosím, že FDA a následně ani EMEA nepovolila k volnému prodeji vyšší dávky než 75 mg ranitidinu a 10 mg omeprazolu. Jedním z důvodů je možnost sníženého vstřebávání vitamínu B12 a následné anemie.

Reference:

1. Termanini B, Gibril, Sutliff VE at al, „Effectof Long – Term Gastric Acid SuppresiveTherapy on Serum Vitamin B12 Levels in Patients with Zollinger – Ellison Syndrome“. Am J Med, 1998, 104(5):422-30

2. Bello A, Aimone-Gastin I, De Korwin JD, at al, „Cobalamin Deficiency with Megaloblasticanemia in one Patient under Long-Term OmeprazoleTherapy“, J Intern Med, 1996, 240(3):161-4

3. Saltzman JR, Kemp JA, Golner BB, et al, „Effect of Hypochlorhydria due to OmeprazoleTreatmenr or Atropic Gastritis on Protein-Bound Vitamin B12 Absorption“, J AmCollNutr, 1994, 13(6):584-91

4. Marcuard SP, Albernaz L, and Khazanie PG, „OmeprazoleTherapy Causes Malabsorption of Cyanocobalamine“, Ann Intern Med, 1994, 120(3):211-5

5. Schenk BE, Festen HP, Kuipers EJ, et al, „EffectofShort – nad Long – Term Treatment with Omeprazole on theAbsorption and Serum Levels of Cobalamine“ AlimentPharmacolTher, 1996,10(4):541-5